leki przeciwalergiczne

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - działanie

niespecyficznie hamują receptory obwodowe i ośrodkowe także cholin, serotonin, dopaminergiczne, adrenergiczne

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - kinetyka

dobrze wchłaniają się z przewodu pok, krótkie działanie, biotransformacja w wątrobie, dobrze przenikają do OUN

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - działanie niepożądane

senność, otępienie, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności oddawania moczu, artymie drżenia mięśniowe, zaburzenia p. pok, zawroty głowy

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - interakcje

z pochodnymi benzodiazepiny, nasennymi i alkholem

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - wskazania

ostre stany alergiczne - bo możliwość podania pozajelitowo, stany alergiczne, które nasila stres

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - przeciwwskazania

przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, stany uszkodzenia szpiku

leki przeciwhistaminowe H1 I generacji - przedstawiciele (8)

antazolina, difenhydramina, klemastyna, dimetinden, prometazyna, ketotifen, cyproheptadyna, hydroksyzyna

klemastyna

najdłuższy t1/2 z I generacji, najczęściej stosowany

hydrokortyzon

naturalny, krótkodziałający glikokorytkosteroid dobrze wchłania się z p. pok - doustnie Octan hydrokortyzonu - nierozpuszczalny dostawowo - gościec, zap. torebki maziowej, zmiany pourazowe Hemibursztynian hydrokortyzonu - rozpuszczalny w wodzie - dożylnie wstrzyknięcia bądź wlew, domięśniowo - ostra niewydoloność nadnerczy, wstrząs, ciężkie stany astmatyczne, wstrząs anafilaktyczny Zewnętrznie - maść lub areozol - zmiany uczuleniowe

kortyzon

glikokortykosteroid słabszy niż hydrokortyzon głównie w formie octanu doustnie

prednizon

syntetyczny glikokortykosteroid, umiarkowanie długodziałający silniejsze działanie przeciwzapalne (4x), słabszy efekt mineralokorytykoidowy (5x) niż hydrokortyzon Octan prednizonu - 0,5% krople do oczu

prednizolon

syntetyczny glikokortykosteroid, umiarkowanie długodziałający silniejsze działanie przeciwzapalne (4x), słabszy efekt mineralokorytykoidowy (5x) niż hydrokortyzon doustnie, dożylnie lub domięśniowo różne połączenia - stosowanie zew. trimetylooctan - wstrzykiwania dostawowe

metyloprednizolon

syntetyczny glikokortykosteroid, umiarkowanie długodziałający silniejsze działanie przeciwzapalne (5x), słabszy efekt mineralokorytykoidowy (2x) niż hydrokortyzon silniejszy niż prednizolon doustnie sole fosoranowe i bursztynianowe dożylnie są formy o przedłużonym działaniu

prednyliden

syntetyczny glikokortykosteroid nieco słabszy niż prednizolon, są postacie o przedłużonym działaniu przeważnie doustnie, sole dożylnie

triamcinolon

syntetyczny glikokortykosteroid silniejsze działanie przeciwzapalne (5x) niż hydrokortyzon nie zatrzymuje sodu! doustnie dioctan triamcinolonu - dostawowo lub domięśniowo aetonid - miejscowo

deksametazon

najsilniejszy glikokortykosteroid, długodziałający 25x silniejszy niż hydrokortyzon, brak działania mineralokortykoidów doustnie, sole sodowe fosoranu deksamtazonu - dożylnie lub domięśniowo, miejscowo

betametazon

silny glikokortykosteroid, długodziałający działanie jak deksametazon, oprócz działania ogólnego - disodowy fosforan do użytku miejscowego, dipropionian - maść sole o przedłużonym działaniu

beklometazon

syntetyczny glikokortykosteroid działanie przeciwalergiczne i rozszerzające oskrzela stosowanie wziewne - astma i inne choroby skurczowe oskrzeli areozol do nosa - uczuleniowe zapalenia bł. śłuz.

parametazon

syntetyczny glikokortykosteroid 10x silniejszy niż hydrokortyzon postać octanu doustnie lub domięśniowo

acetonid fluocinolonu

glikokortykosteroid, zewnętrznie w uczuleniach, łuszczycy, oparzenia promieniami

trimetylooctan flumetazonu

glikokortykosteroid, zewnętrznie szczególnie w pediatri

klobetazol

glikokortykosteroid, bardzo silny miesjcowo, zewnętrznie w ciężkich lub ostrych uczuleniach, łuszczycy, oparzenia promieniami

halometazon, mometazon

glikokortykosteroid, zewnętrznie w uczuleniach, łuszczycy, oparzenia promieniami

flutikazon

glikokortykosteroid, w formie propionianu, do leczenia miejscowego postać areozolu w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, astma u dorosłych i dzieci powyżej 6 r.ż.

flunizolid

glikokortykosteroid, miejscowo donosowo lub w astmie

budesonid

glikokortykosteroid, miejscowe działanie przeciwzapalne i immunosuperesyjne, nieżyty nosa i astma

medryzon

glikokortykosteroid, miejscowo w okulistyce

glikokortykosteroidy podawane miejscowo do drzew oskrzelowego - działania niepożądane

-rozwój zakażeń grzybiczych jamy ustnej i zatok -chrypka - miopatia mięśni krtani -kaszel przy stosowaniu preparatów -uszkadzają bł. śluz. - suchość, krwawienia -alergia kontaktowa -hamowanie osi przysadkowo-nadnerczowej przy dużych i długich dawkach

glikokortykosteoidy wziewne w astmie

Budesonid - okres półtrawnia 2h, przy 1. przejściu przez wątrobę 90% unieczynnione Dipropionian beklmetazonu - przemiana w płucach, max. stęż we krwi 2-5 h po

glikokorytkosteroidy doustne w astmie

tylko w ciężkich przypadkach i zawsze z wziewnymi -prednizon -deksametazon (co drugi dzień) -prednizolon

glikokortykosteroidy dożylnie w astmie

półbursztynian hydrokortyzonu - nasilenie duszności w astmie aspirynowej!!! - ewentualnie sól sodowa tetrahydroftalanu prednizolonu - metyloprednizolon - najlepsza penetracja do tk. płucnej, ale nie wiadomo czy nie ma jakiś haczyków;)

Skąd efekt przeciwzapalny glikokortykosteroidów?

Hamowanie syntezy czynników humoralnych oprócz tego indukują działanie LIPOKORTYNY hamującej kaskadę kwasu arachidonowego, bo blokuje fosfolipazę A2 i COX

efekt komórkowy glikokortykosteroidów

jądrowy - po kilku godzinach się ujawnia - wpływ na czynniki transkrypcyjne, ale też efekt błonowy prawdopodobnie przez rec. innych substancji np uwrażliwienie rec. B2

leki antyhistaminowe II generacji - właściwości kinetyczne (4)

dobrze się wchłaniają z przewodu pok., powinowactwo selektywnie tylko do H1, nie przenikają albo słabo przenikają przez barierę krew-mózg, mają dłuższy T1/2 niż I gen

leki antyhistaminowe II generacji - stosowane miejscowo na błony śluzowe nosa/ spojówek (3)

lewokabastyna, azelastyna, emedastyna (tylko oczy)

leki antyhistaminowe II generacji - metabolizm

większość metabolizowana do czynnych metabolitów w wątrobie tylko cetirizyna niezmieniona przez nerki

leki antyhistaminowe II generacji - czas działania

efekt pojawia się po kilku godzinach nawet po kilku dniach w niektórych i trwa do kilkunastu dni (raczej nie polecane w stanach ostrych;))

leki antyhistaminowe II generacji - działania niepożądane

raczej nie powodują senności itp, ale trzeba uważać, działanie kardiodepresyjne, wydłużenie QT aż do zaburzeń rytmu jak coś zablokuje im cytochrom 3A4, zwiększeni łaknienia i tycie

cetiryzyna

leki antyhistaminowe II generacji - najszybciej działający

loratydyna i desloratydyna

leki antyhistaminowe II generacji

feksofenadyna

leki antyhistaminowe II generacji

ebastyna

leki antyhistaminowe II generacji

mizolastyna

leki antyhistaminowe II generacji

akriwastyna

leki antyhistaminowe II generacji

lewokabastyna

leki antyhistaminowe II generacji

azolastyna

leki antyhistaminowe II generacji

emedastyna

leki antyhistaminowe II generacji

kromoglikan disodowy - mechanizm działania

hamuje degranulację komórek tucznych przez hamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla wapnia, uszczelnia włośniczki, hamuje chemotaksję neutrofilii

kromoglikan disodowy - podawanie

wyłącznie miejscowo - do drzewa oskrzelowego, na błony śluzowe nosa, do worka spojówkowego, przewodu pokarmowego nieskuteczny w chorobach skóry

kromoglikan disodowy - działania niepożądane

podrażnienie błon śluzowych

nedokromil

pochodna kromoglikanu disodowego, podobny mechanizm tylko jeszcze hamuje chemotaksję eozynofilii bardziej skuteczny w astmie