kapsułki

Kapsułki

stała dozowana postać leku w twardym lub miękkim zbiorniczku różnego kształtu i rozmiaru zawierające zwykle pojedyncza dawkę subst. leczniczej. ścianki zbiorniczka zbudowane są z żelatyny lub innej substancji, których elastyczność może być modyfikowana: skrobia, poch. celulozy, glicerol, sorbitol

rodzaje kapsułek

1. twarde 2. elastyczne 3. dojelitowe 4. modyfikowanym uwalnianiu kształt owalny, kulisty, cylindryczny

zalety żelatynowych kapsułek

1) obojętność fizjologiczna substancji 2) trwałość otoczki 3) wytrzymałość mechaniczna 4) zabezpieczenie substancji przed: a) światłem, powietrzem, wilgocią, b) zamaskowanie smaku, c) dokładność dozowania

utwardzanie otoczek:

1) promieniowanie jonizujące, 2) dodatek żywic silikonowych 3) w roztworach formaldehydu (dochodzi do poprzecznego usieciowania żelatyny) 4) wprowadzanie do żelatyny substancji. odpornych na działanie soku żołądkowego (sól sodowa octanu celulozy - W kwaśnym środowisku żołądka sól sodowa przechodzi w octanoftalan celulozy, który nie rozpuszcza się w żołądku a rozpuszcza w soku jelitowym) 5) Powlekanie kapsułek wielkocząsteczkowymi substancjami odpornymi na działanie kwasu żołądkowego (np. kopolim

substancje pomocnicze w kapsułkach żelatynowych

1. powierzchniowo czynne 2. zmniejszające przezroczystość 3. substancje słodzące 4. barwniki 5. środki konserwujące 6. plastyfikatory: glicerol, sorbitol, guma arabska 7. barwniki: rio2, błękit patentowy, kwaśna zieleń, czerwień koszenilowa 8. konserwanty: nipaginy, kwas sorbowy

badanie kapsułek

1. stabilności, 2. przenikanie wody, tlenu, 3. dyfuzja substancji, 4. filmy hypromelozy są mniej przenikliwe dla wody

Różnice między kapsułkami żelatynowymi a HPMC

1. żelatynowe- szybciej penetracja wody, wcześniejsze rozpuszczanie, zmiany szybkości rozpuszczania po okresie przechowywania, czas rozpadu w wodzie ok. 7min 2. HPMC- wolniejsza penetracja wody, gdy karagenianowa sieć ulegnie zniszczeniu następuje szybki rozpad, brak zmian w trakcie przechowywania 1. szybszy rozpad kapsułek żelatynowych niż z HPMC 2. wolne zmiany kapsułek z s-pva w środowisku uwalniania nie kwalifikuje do sporządzana preparatów o szybkim uwalnianiu 3. materiał kapsułki może mieć

krytyczne parametry napełniania kapsułek

1. płynne formy- lepkość 0,1-1,0pa, zawiesina <50mikrometrow 2. nośniki lipidowe-wpływ temperatury na stabilność substancji. leczniczej, tworzenie odmian polimorficznych, wpływ chłodzenia na strukturę nośnika, 3. hydrofilowe subst<10%

wytwarzanie

1. żelatynowe- zanurzanie form w roztworze żelatyny temp45-55c 2. HPMC- zelowanie w podwyższonej temperaturze, met. zanurzeniowa, zestalanie na ogrzanych formach

METODY OTRZYMYWANIA KAPSUŁEK ŻELATYNOWYCH

1. METODA ZANURZENIOWA (kapsułki 2-częściowe), 2. METODA KROPLOWA - – polega na jednoczesnym wkraplaniu przez podwójną dyszę roztworu olejowego (hydrofobowego) substancji leczniczej i żelatyny do cieczy o odpowiedniej gęstości mniejszej od gęstości kapsułki, METODA WYTŁACZANIA: 3. Za pomocą wielootworowych płyt, 4. Jednoczesne wytłaczanie, napełnianie i zamykanie

METODA ZANURZENIOWA

– formy kształtu kapsułki zanurza się w r-rze wodnym żelatyny i od razu wyjmuj; po skrzepnięciu masy, kapsułki zdejmuje się i suszy; kapsułki te mogą być wykorzystane zarówno w recepturze (ręczne napełnianie i zamykanie), jak i do celów przemysłowych. Otrzymywane kapsułki są znormalizowane i mają określoną objętość.

METODA WYTŁACZANIA

(kapsułki miękkie) – stosuje się uprzednio przygotowane folie żelatynowe, wyróżnia się 2 sposoby wytłaczania: A) Za pomocą wielootworowych płyt (dolnej i górnej) na ogrzane płyty nakłada się arkusz folii żelatynowej która mięknąc wyściela powierzchnie otworów, po napełnieniu zagłębień lekiem folie na płytach dociska się zespalając kapsułki. B) Jednoczesne wytłaczanie, napełnianie i zamykanie – folia żelatynowa podawana jest na 2 walce z odpowiednimi zagłębieniami, urządzenie dozujące dawkuje odp

Mikrokapsułki - zalety

izoluje się substancje lecznicze od wpływu otoczenia tlenu, dwutlenku węgla, światła i wilgoci, oddzielić substancje wzajemnie reagujące, zmniejszyć ich toksyczność, lotność, zamaskować smak i zapach. Ciecze i gazy zastosowane jako rdzenie kapsułek mogą być stosowane w łatwej do dozowania, mieszania i dystrybucji pseudo stałej postaci. Możliwość stosowania otoczek rozpadających się lub trawionych w różnych odcinkach przewodu pokarmowego pozwala też na wykorzystanie mikrokapsułek w formach leku

Mikrokapsułki - Otoczka

najczęściej żelatyna A i B, guma arabska, szelak, kalafonia, nitroceluloza, silikony, octanoftalan celulozy, etyloceluloza, metyloceluloza, karboksymetyloceluloza, polimetakrylan metylu, polialkohol winylowy bądź ich mieszanka

Metody otrzymywania mikrokapsułek

Fiz-chem: Metoda koacerwacji może przebiegać w środowisku wodnym lub bezwodnym Chem: Metoda polimeryzacji międzyfazowej Fiz: Metoda topliwej dyspersji Mechaniczne: wirówkowa z zastosowaniem obrotowego bębna Fluidyzacyjna Elektrostatyczna – lek nał.(+), otoczka (-)

Metoda koacerwacji

Rozdzielenie faz w r-rze koloidów lub polimerów i utworzenie 2 i więcej faz ciekłych Rdzenie – stałe/ciekłe Mat. otoczkujący: żelatyna, guma arabska, karmeloza Na – wodny r-r Zmiana T, pH, stęż, dod. soli – wytrącenie koloidu subst. wielkocząst. na rdzeniach Desolwatacja i zestalenie ścianek kapsułki

Metoda polimeryzacji międzyfazowej

Polimeryzacja monomerów na granicy fazy rozpraszającej (H2O, glicerol, alk. etylowy) i rozproszonej (tł. zwierz, ol. rośl i synt z rozpuszczoną w nich subst. lecz + monomer: metakrylan metylu, octan winylu, miesz. styrenu, winylobenzenu) Katalizatory: nadtl. benzoilu, cynkowy, woda utl)